Utilizarea abuziva a dextrometorfanului si loperamidului

Ce sunt medicamentele over-the-counter (OTC)?

Medicamentele over-the-counter (OTC) sunt cele care pot fi eliberate pacientilor direct, fără prescripție medicală. Medicamentele OTC tratează o varietate de boli și simptomele lor, inclusiv durere, tuse și răceli, diaree, constipație. Unele medicamente OTC au substante active cu potențial de utilizare greșită la doze mai mari decât cele recomandate.

Cum utilizează și folosesc greșit unele medicamentele OTC?

Utilizarea greșită a unui medicament OTC înseamnă:

-administrarea medicamentului într-un mod sau o altă doză decât cea indicată în prospect;

-administrarea medicamentului pentru efectele plăcute pe care acesta le induce;

-utilizarea medicamentelor OTC pentru sinteza de substanțe active noi.

De exemplu, pseudoefedrina, un decongestionant nazal care se găsește în multe medicamente OTC pentru ameliorarea simptomelor racelii, poate fi utilizată pentru sinteza metamfetaminei, un stimulant foarte puternic al sistemului nervos central. 

Utilizarea abuziva a dextrometorfanului si loperamidului

În continuare se vor prezenta două medicamente care sunt frecvent utilizate greșit, și anume dextrometorfanul și loperamidul.

Dextrometorfanul este un supresor al tusei care se găsește în medicamente antitusive. Cele mai frecvente forme de dextrometorfan utilizate abuziv sunt siropul de tuse și comprimatele. Unele medicamente OTC din SUA care conțin dextrometorfan adesea conțin, de asemenea, antihistaminice și decongestionante. DXM poate fi administrat în mod abuziv pe cale orală sau pe cale injectabila. Dextrometorfanul este adesea utilizat abuziv în combinație cu alte substanțe și droguri, precum alcoolul și marijuana.

Loperamidul este un antidiareic disponibil sub formă de capsule. Când se utilizează greșit, loperamidul este administrat in doze mari. 

Influenta dextrometorfanului si loperamidului asupra creierului

Când se administrează în doze mari, dextrometorfanul determină un efect deprimant la nivelul sistemului nervos central și uneori un efect halucinogen, similar cu fenciclidina și ketamina. Căutarea repetată a experimentării acestui efect poate duce la dependență, o afecțiune cronica a creierului, caracterizată prin incapacitatea de a opri utilizarea unui medicament sau drog, în ciuda consecințelor dăunătoare asupra vieții și sănătății unei persoane.

Loperamidul este un opioid care nu ajunge la nivelul creierului atunci cand este utilizat in doze terapeutice. Cu toate acestea, atunci când este luat în cantități mari și combinat cu alte substanțe, acesta poate actiona într-un mod similar cu alte opioide. Alte opioide, cum ar fi anumite medicamnte pentru durere (de exemplu morfina) și heroina, se leagă și activează receptorii opioizi din mai multe zone ale creierului, în special pe cei implicați în sentimente de durere și plăcere. Receptorii opioizi sunt de asemenea localizați în zona creierului care controlează procese importante, cum ar fi tensiunea arterială, excitația și respirația.

Simptomele sindromului de abstinenta in cazul intreruperii bruste a administrarii indelungate a opioidelor includ: dureri musculare și osoase, probleme de somn, diaree și vărsături, cresterea tensiunii arteriale, cresterea secretiilor.

Care sunt efectele dextrometorfanului si loperamidului asupa sănătății?

Efectele dextrometorfanului

Efectele pe termen scurt ale utilizării necorespunzătoare a dextrometorfanului pot varia de la stimulare ușoară la intoxicație asemănătoare alcoolului sau marijuanei din punct de vedere al simptomatologiei. La doze mari, pot apărea halucinații sau sentimente de distorsiune fizică, panică extremă, paranoia, anxietate și agresiune.

Alte efecte asupra sănătății în urma utilizării necorespunzătoare a dextrometorfanului pot include următoarele: hiperexcitabilitate, lipsa de energie, dureri de stomac, afectarea vederii, vorbire neclară, creșterea tensiunii arteriale, transpiraţie.

Utilizarea greșită a produselor cu dextrometorfan care conțin și paracetamol crește riscul apariției leziunilor hepatice.

Loperamidul

Atunci cand loperamidul este utilizat în doze mari poate induce euforie, la fel ca și alte opioide. Utilizarea greșită a loperamidului poate duce, de asemenea, la leșin, dureri de stomac, constipație, modificări ale vederii și pierderea conștienței. Poate provoca apariția aritmiilor sau poate cauza probleme la nivel renal. Aceste efecte pot crește în intensitate dacă se asociază cu alte medicamente care interacționează cu loperamidul. Alte efecte nu au studiate detaliat și rezultatele raportărilor șiințifice sunt mixte, dar consecințele fizice ale utilizării greșite a loperamidului pot fi severe.

Supradozarea cu dextrometorfan și loperamid

Există cazuri de supradozaj (intoxicație acută) cu dextrometorfan și loperamid. Supradozarea apare atunci când un individ folosește o cantitate suficient de mare dintr-o substanță care  produce efecte grave asupra sănătății sau deces.

La fel ca în cazul altor opioide, în caz de supradozaj cu dextrometorfan sau loperamid, apare deprimarea respiratorie, care poate duse la deces. În urma deprimării respiratorii poate scădea cantitatea de oxigen care ajunge la creier, afecțiune numită hipoxie. Hipoxia poate avea efecte mentale pe termen scurt și lung asupra sistemului nervos, inclusiv comă și leziuni cerebrale permanente și deces.

Cum poate fi tratată intoxicația acută cu dextrometorfan și loperamid?

Individul intoxicat are nevoie de asistență medicală imediată. Efectele supradozării cu dextrometorfan pot fi, de asemenea, reversate prin administrare de naloxonă. 

Anumite medicamente pot fi utilizate pentru a trata problemele de ritm cardiac cauzate de supradozajul de loperamid. In caz de stop cardiac se realizeaza procedurile de resuscitare.

Poate utilizarea greșită a dextrometorfanului și loperamidului să ducă la dependență?

Da, utilizarea necorespunzătoare a dextrometorfanului sau a loperamidului poate duce la dependență. O dependență se dezvoltă atunci când utilizarea continuă a medicamentului determină probleme, precum probleme de sănătate și neîndeplinirea responsabilităților la locul de muncă, școală sau acasă.

Simptomele sindromului de abstinentă care apare în urma întreruperii bruște a administrării îndelungate de doze mari de dextrometorfan sau loperamid nu au fost în detaliu studiate.

Cum se tratează dependența de dextrometorfan și loperamid?

Nu există medicamente aprobate special pentru a trata dependența de dextrometorfan sau loperamid. Pot fi utile terapiile comportamentale, cum ar fi terapia cognitiv-comportamentală și gestionarea contingenței. Terapia cognitiv-comportamentală ajută la modificarea așteptărilor și comportamentelor consumului de droguri ale pacientului și la gestionarea eficientă a stresului. 

De reținut

Medicamentele over-the-counter (OTC) sunt cele care pot fi eliberate pacienților fără prescripție medicală. Exemple de medicamente frecvent utilizate cu potențial de utilizare greșită includ dextrometorfanul si loperamidul.

Efectele pe termen scurt ale utilizării necorespunzătoare a dextrometorfanului pot varia de la stimulare ușoară la intoxicație asemănătoare alcoolului sau marijuanei din punct de vedere al simptomatologiei. Utilizarea greșită a loperamidului poate induce euforie, similară cu cea data de alte opioide.

Există cazuri de supradozaj cu medicamente care conțin detrometorfan sau loperamid. Tratamentul supradozajului cu aceste substanțe active constă în mare parte în aplicarea măsurilor de susținere.

Utilizarea greșită a dextrometorfanului sau a loperamidului poate duce la dependență. Nu există medicamente care să trateze dependența de dextrometorfan sau loperamid. Pot fi utile terapiile comportamentale, cum ar fi terapia cognitiv-comportamentală și gestionarea contingenței.

Bibliografie:

Bryner JK, Wang UK, Hui JW, Bedodo M, MacDougall C, Anderson IB. Dextromethorphan Abuse in Adolescence: An Increasing Trend: 1999-2004. Arch Pediatr Adolesc Med. 2006;160(12):1217–1222.

Centers for Disease Control and Prevention (CDC) . Vital signs: overdoses of prescription opioid pain relievers-United States, 1999 – 2008 .  MMWR Morb Mortal Wkly Rep 2011 ; 60 : 1487 – 1492 .

Daniulaityte R , Carlson R , Falck R , Cameron D , Perera S , Chen L ,  Sheth A. ‘ I just wanted to tell you that loperamide WILL WORK ’ : a web-based study of extra-medical use of loperamide . Drug Alcohol Depend 2013 ; 130 : 241 – 244 .

J. PriyankaVakkalanka, Nathan P.Charlton, Christopher P.Holstege, Epidemiologic Trends in Loperamide Abuse and Misuse, Annals of Emergency Medicine. 2017; 69(1): 73-78.

Ward J , Rosenbaum C , Hernon C , McCurdy CR , Boyer EW . Herbal medicines for the management of opioid addiction: safe and effective alternatives to conventional pharmacotherapy? CNS Drugs 2011 ;  25 : 999 – 1007 

Watson  WALitovitz  TLRodgers GC  Jr et al. 2004 Annual report of the American Association of Poison Control Centers Toxic Exposure Surveillance System  Am J Emerg Med 2005;23589- 666.

Wolfe  TRCaravati  EM Massive dextromethorphan ingestion and abuse  Am J Emerg Med 1995;13174- 176.

Piperea Alice

Mă numesc Alice Piperea, sunt absolventă șef de promoție a Facultății de Farmacie a UMF Carol Davila cu media 10.00, sunt fostă olimpică națională la chimie, farmacist primar în laborator farmaceutic și doctor în farmacie. Am o mare pasiune pentru domeniul farmaceutic, chimie și profesia didactică și mă consider o norocoasă pentru că fac exact ceea ce îmi place: sunt Lector universitar la Facultatea de Farmacie a UTM și le predau studenților disciplina pe care am îndrăgit-o cel mai mult în anii studenției: Toxicologia.