Tramadolul, “frățiorul” mai mic al morfinei – care sunt reacțiile adverse ale acestuia?

Tramadolul este un medicament opioid, “frățior” mai mic al morfinei, precris de către medici pentru ameliorarea durerii de intensitate medie până la severă, care nu răspunde la analgezice obișnuite (neopioide). Acesta prezintă însă o serie de reacții adverse, inclusiv amețeli, greață, transpirație și arsuri la nivelul stomacului. Efectele secundare mai puțin frecvente includ confuzia și urticaria.

Medicii prescriu tramadol doar persoanelor în vârstă de peste 12 ani. Adolescenții cu anumiți factori de risc ar trebui să vorbească cu medicii lor despre riscurile administrării tramadolui.

Unele persoane iau tramadol pentru ejaculare precoce și sindromul picioarelor neliniștite, dar autoritățile competente din domeniul medicamentului nu au aprobat aceste utilizări pentru tramadol.

Ca medicament opioid, tramadolul acționează asupra creierului pentru a calma durerea. Cu toate acestea, tramadolul nu este la fel de eficient ca morfina, care este un alt opioid. Datorită activității sale opioide, oamenii pot deveni dependenți de tramadol.

În acest articol, discutăm despre efectele secundare ale tramadolului. De asemenea, vom arunca o privire asupra medicamentelor care, în asociere cu tramadolul, cresc riscul de apariție a reacțiilor adverse grave.

Ce este tramadolul?

Tramadolul este disponibil sub formă de tablete cu eliberare imediată și prelungită. Tramadolul este, de asemenea, combinat cu paracetamolul în unele forme farmaceutice destinate diminuării durerii, deoarece acționează în același sens cu acesta din urmă.

Tramadolul acționează asupra a doi compuși asociați cu senzația de durere: serotonina și noradrenalina. Tramadolul ajută la ameliorarea durerii prin scăderea cantității acestor doi compuși în celulele creierului.

Enzimele hepatice descompun tramadolul într-un alt compus numit O-desmetiltramadol, care se leagă de receptorii opioizi. Aceștia sunt aceiași receptori de care se leagă morfina, dar tramadolul nu este la fel de puternic ca morfina. Eficacitatea sa este aproximativ o zecime din cea a morfinei.

Autoritatea din domeniul medicamentului din Statele Unite ale Americii, FDA, clasifică tramadolul în clasa IV de medicamente, din cauza potențialului său de utilizare greșită și dependență. Conform încadrării acestei autorități, acesta aparține aceleiași categorii de risc ca și alprazolamul sau diazepamul.

Este indicat ca medicul să prescrie cea mai mică doză eficace de tramadol, pentru cea mai scurtă perioadă de timp și să educe pacienții cu privire la posibilele riscuri asociate administrării tramadolului.

Citește și: Interacțiunile medicamentoase ale selegilinei și intoxicația acută

Care sunt efecte secundare ale tramadolului?

Tramadolul poate provoca reacții adverse în cazul unor pacienți. Nu toate reacțiile adverse enumerate în prospect apar în cazul tuturor pacienților.

Reacțiile adverse frecvente ale tramadolului includ amețeli, greață și dureri de cap. Cele mai frecvente reacții adverse ale tramadolului afectează tractul abdominal și creierul.

În cele ce urmează sunt enumerate reacțiile adverse frecvente care apar la 5% sau mai mult dintre persoanele care iau tramadol: amețeli și vertij, greaţă, constipație, durere de cap, somnolenţă, vărsături, mâncărime, stimularea sistemului nervos central, slăbiciune, transpiraţie, uscarea cavitărții bucale. 

Exemple de reacții adverse care apar cu o incidență mai mică de 5%: disconfortul întregului corp, reacții alergice, ideație suicidară, pierdere în greutate, creșterea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale la ridicare, confuzie, perturbarea coordonării mișcărilor, micșorarea pupilei, leșinul, urticarie, tulburări vizuale, retenție de urină, respiratie dificilă, urinare frecventa, sindromul serotoninergic.

În cazul unor persoane pot apărea reacții adverse grave. Reacțiile adverse grave includ: deprimarea respiratorie, sindromul serotoninergic sever și problemele de ritm cardiac numite prelungirea intervalului QT. 

Mai multe despre reacțiile adverse grave ale tramadolului

Deprimarea respiratorie

Deprimarea respiratorie este un efect secundar grav care poate apărea în cazul persoanelor care iau tramadol. Dacă o persoană are dificultăți de respirație în timp ce ia tramadol, trebuie să solicite asistență medicală de urgență. Pacienții pot experimenta deprimare respiratorie și la doze obișnuite de tramadol. Deprimarea respiratorie apare însă de regulă la inițierea tratamentului cu tramadol sau la mărirea dozei de tramadol. Persoanele care au luat o supradoză de tramadol prezintă un risc și mai mare de deprimare respiratorie. 

Combinarea anumitor medicamente cu tramadolul poate crește, de asemenea, riscul deprimării respiratorii.

Unele persoane sunt mai expuse riscului de reacții adverse la tramadol decât altele. Unele persoane descompun tramadolul în O-desmetiltramadol mult mai rapid și complet. Acest lucru poate duce la niveluri mai mari ale acestui compus în fluxul sanguin și poate duce la deprimare respiratorie.

Adolescenții cu vârste cuprinse între 12 și 18 ani pot prezenta factori de risc suplimentari pentru deprimarea respiratorie, și anume: apnea obstructivă în somn, obezitatea, bolile pulmonare severe, boala neuromusculară. Este posibil ca unii adolescenți să ia alte medicamente care să le inducă un risc mai mare de deprimare respiratorie. În aceste situații, tramadolul poate provoca deprimare respiratorie care poate pune viața în pericol.

Sindromul serotoninergic

Sindromul serotoninergic se dezvoltă atunci când se acumulează prea multă serotonină în organism. Aceasta poate provoca simptome ușoare până la grave, care pot pune viața în pericol.

În cazuri rare, pacienții pot experimenta apariția sindromului serotoninergic atunci când iau tramadol singur sau în asociere cu alte medicamente.

Simptomele sindromului serotoninergic includ: agitaţie, halucinații, comă, aritmii, tensiune arterială fluctuantă, creșterea temperaturii corpului, rigiditatea musculară, greaţă și vărsături.

Problemele de ritm cardiac

Prelungirea intervalului QT este o afecțiune gravă care afectează ritmul cardiac. Pe o electrocardiogramă a inimii, intervalul QT reprezintă o porțiune din activitatea electrică în timpul bătăilor inimii.

Unele medicamente, cum ar fi tramadolul, pot provoca prelungirea intervalului QT. Atunci când o persoană are un interval QT prelungit, poate avea probleme grave ale inimi, precum bătăi neregulate ale inimii, care pot periclita viața.

În majoritatea cazurilor de prelungire a intervalului QT indusă de tramadol, aceasta apare când tramadolul este asociat cu ​​alte medicamente care prelungesc acest interval.

Deși asocierea tramadolului cu medicamente ce prelungesc intervalul QT poate fi periculoasă, unele persoane se nasc cu interval QT prelungit. Aceste persoane ar trebui să anunțe medicul despre starea lor înainte de a lua tramadol.

În caz de supradozaj cu tramadol crește, de asemenea, riscul de prelungire a intervalului QT.

Interacțiunile medicamentoase ale tramadolului

Tramadolul poate interacționa cu mai multe medicamente, cum ar fi benzodiazepinele și medicamentele serotonergice.

Asocierea tramadolului cu benzodiazepinele

Benzodiazepinele sunt medicamente care reduc anxietatea și relaxează mușchii. Medicii le prescriu pentru managementul anxietății și insomniei pacienților.

Dacă pe fondul administrării de benzodiazepine, cum ar fi lorazepamul sau alprazolamul, se administrează, de asemenea, tramadol, crește riscul de sedare, deprimare respiratorie, comă și chiar deces.

Asocierea tramadolului cu medicamente serotonergice

Medicamentele serotonergice afectează nivelurile de serotonină din organism. Medicii le prescriu pentru managementul depresiei pacienților.

Pacienții în tratament cu medicamente serotonergice trebuie să utilizeze tramadolul cu atenție, din cauza riscului ridicat de apariție a sindromului serotoninergic.

Bibliografie:

Arafa MH, Atteia HH. Genetic polymorphisms of cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) are associated with long term tramadol treatment-induced oxidative damage and hepatotoxicity. Toxicol. Appl. Pharmacol. 2018 May 01;346:37-44. 

Dayer P, Desmeules J, Collart L. [Pharmacology of tramadol]. Drugs. 1997;53 Suppl 2:18-24. 

Johnson H, Paulozzi L, Porucznik C, Mack K, Herter B., Hal Johnson Consulting and Division of Disease Control and Health Promotion, Florida Department of Health. Decline in drug overdose deaths after state policy changes – Florida, 2010-2012. MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. 2014 Jul 04;63(26):569-74.

Khan AH, Rasaily D. Tramadol use in premature ejaculation: daily versus sporadic treatment. Indian J Psychol Med. 2013 Jul;35(3):256-9.

Lagard C, Malissin I, Indja W, Risède P, Chevillard L, Mégarbane B. Is naloxone the best antidote to reverse tramadol-induced neuro-respiratory toxicity in overdose? An experimental investigation in the rat. Clin Toxicol (Phila). 2018 Aug;56(8):737-743.

Langley PC, Patkar AD, Boswell KA, Benson CJ, Schein JR. Adverse event profile of tramadol in recent clinical studies of chronic osteoarthritis pain. Curr Med Res Opin. 2010 Jan;26(1):239-51. 

Lauerma H, Markkula J. Treatment of restless legs syndrome with tramadol: an open study. J Clin Psychiatry. 1999 Apr;60(4):241-4. 

Martyn-St James M, Cooper K, Kaltenthaler E, Dickinson K, Cantrell A, Wylie K, Frodsham L, Hood C. Tramadol for premature ejaculation: a systematic review and meta-analysis. BMC Urol. 2015 Jan 30;15:6. 

Ojha R, Bhatia SC. Tramadol dependence in a patient with no previous substance history. Prim Care Companion J Clin Psychiatry. 2010;12(1):PCC.09100779. 

Sortedahl C, Krsnak J, Crook MM, Scotton L. Case Managers on the Front Lines of Opioid Epidemic Response: Advocacy, Education, and Empowerment for Users of Medical and Nonmedical Opioids. Prof Case Manag. 2018 Sep/Oct;23(5):256-263.

Piperea Alice

Mă numesc Alice Piperea, sunt absolventă șef de promoție a Facultății de Farmacie a UMF Carol Davila cu media 10.00, sunt fostă olimpică națională la chimie, farmacist primar în laborator farmaceutic și doctor în farmacie. Am o mare pasiune pentru domeniul farmaceutic, chimie și profesia didactică și mă consider o norocoasă pentru că fac exact ceea ce îmi place: sunt Lector universitar la Facultatea de Farmacie a UTM și le predau studenților disciplina pe care am îndrăgit-o cel mai mult în anii studenției: Toxicologia.